Hipérico

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Hypericum perforatum L.

IDENTIFICAÇÃO

Família: Hypericaceae.

NOMENCLATURA POPULAR: Erva-de-são-joão, hipérico.

PARTE UTILIZADA / ÓRGÃO VEGETAL: Planta inteira com parte aérea florida.

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

Indicado para o tratamento dos estados depressivoS leves a moderados.

CONTRAINDICAÇÕES 

Pacientes com histórico de hipersensibilidade e alergia a qualquer um dos componentes do fitoterápico não devem fazer uso. Não usar em episódios de depressão grave. Esse fitoterápico é contraindicado para crianças abaixo de seis anos. Não existem dados disponíveis sobre o usode H.perforatum na gravidez e na lactação, porém há relatos que o extrato pode inibir a secreção de prolactina, portanto, não se  recomenda seu uso em mulheres grávidas e lactantes.

PRECAUÇÕES DE USO

Deve evitar-se a exposição ao sol ou aos raios ultravioletas quando do uso desse fitoterápico, principalmente sem proteção, devido ao efeito fotossensibilizante de H. perforatum. Não há restrições para o uso de H. perforatum por pessoas que operam veículos e máquinas. A administração do fitoterápico deve ser cuidadosa em pacientes utilizando medicamentos de uso contínuo. Em casos de hipersensibilidade ao fitoterápico, recomenda descontinuar-se o uso e consultar um médico. De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados a mulheres grávidas, esse fitoterápico está incluído na categoria de risco C,ou seja, não foram realizados estudos em animais nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas. Portanto, esse  fitoterápico não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

EFEITOS ADVERSOS

O uso de fitoterápicos à base de extratos de H. perforatum pode causar reações fotossensibilizantes. Em casos raros, podem aparecer irritações gastrointestinais,reações alérgicas, fadiga e agitação. Os extratos de H. perforatum são geralmente bem tolerados com incidência de reações adversas em torno de 0,2% dos casos avaliados em estudos clínicos. As reações adversas gastrointestinais podem ser minimizadas aoadministrar o fitoterápico após as refeições.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

É bem tolerado em uso clínico, mas há evidências de interações significativas com alguns fármacos: como ciclosporina, anticoagulantes cumarínicos, anticoncepcionais orais, teofilina, digoxina, indinavir e possivelmente outros inibidores da protease e transcriptase reversa, prejudicando os efeitos desses. Isso ocorre devido à indução pelo H. perforatum da via metabólica envolvendo o citocromo P-450. A associação de H. perforatum com inibidores da MAO são contraindicados, assim como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, como a fluoxetina. A combinação de H. perforatum com outros fármacos antidepressivos convencionais, tais como os antidepressivos tricíclicos ou fluoxetina, não é recomendada, exceto sob supervisão médica. Há inúmeros relatos que possibilitam concluir que extratos de H. perforatum estimulam as enzimas hepáticas que realizam o metabolismo de drogas e podem reduzir os níveis séricos e eficácia terapêutica de outros medicamentos. A coadministração de teofilina e extrato de H. perforatum reduziu o nível sérico de teofilina em paciente, requerendo aumento da dose. A administração concomitante de H. perforatum e digoxina reduziu as concentrações séricas de digoxina após 10 dias de tratamento. A diminuição das concentrações séricas de ciclosporina, varfarina e fenoprocumarina foi observada em pacientes que foram tratados concomitantemente com extratos de H. perforatum. O uso concomitante de H. perforatum em cinco pacientes com inibidores da recaptação da serotonina resultou em sintomas de excesso de serotonina. Foi divulgado um relatório sobre a interação significativa de drogas com o  H. perforatum e indinavir, inibidor da protease, usado para tratar infecções por HIV. O H. perforatum reduziu substancialmente as concentrações plasmáticas de indinavir, devido à indução da via metabólica  do citocromo P-450. Como consequência, a utilização concomitante de H. perforatum e inibidores da protease ou inibidores de transcriptase reversa não-nucleosideos não é recomendada, e pode resultar em concentrações sub-terapêuticas de drogas anti-retrovirais, levando à perda da atividade virucida e o desenvolvimento de resistência.

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E POSOLOGIA

(DOSE E INTERVALO)

Oral. Uso adulto: 0,8 a 1,2 mL da tintura 3 vezes ao dia. Extrato seco (300 mg, 3 vezes ao dia).

TEMPO DE UTILIZAÇÃO

Tal como acontece com outras drogas antidepressivas, a observação dos efeitos terapêuticos de  H.perforatum podem requerer 2-4 semanas de tratamento.

SUPERDOSAGEM

Tratamentos com raios ultravioleta ou exposição prolongada à luz solar devem ser evitados durante o tratamento com H. perforatum, devido à ocorrência de fotossensibilização em indivíduos sensíveis a luz. Em animais, foi observado aumento da fotossensibilidade. Se ocorrer superdosagem em seres humanos, deve-se proteger a pele dos raios solares ou ultravioleta por duas semanas. Porém, caso ocorra ingestão de doses excessivas, deve-se provocar o esvaziamento gástrico logo após o acidente. Em doses maciças, foram relatadas alterações do ritmo cardíaco, da visão, depressão, estados de confusão mental, alucinação e psicose. Em caso de superdosagem, suspender o uso e procurar orientação médica de imediato.

PRESCRIÇÃO

Fitoterápico, somente sob prescrição médica.

PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS

Antraquinonas e flavonoides.

INFORMAÇÕES SOBRE SEGURANÇA E EFICÁCIA

Ensaios não-clínicos 

Farmacológicos

Apesar das inibições da MAO e COMT terem sido demonstradas em ensaios in vitro com frações de extratos, hipericina e flavonas, com os estudos concluiu-se que o efeito antidepressivo do H. perforatum não pode ser explicado por inibição da MAO.Outros possíveis mecanismos incluem a ação do extrato em modular a produção de citocinas, a expressão de receptores serotoninérgicos e o eixo hipotálamo pituitário adrenal.

Toxicológicos

Estudos relacionados à toxicidade aguda e doses repetidas não apresentaram efeitos tóxicos. Foram observados resultados positivos para o extrato etanólico no teste de AMES relacionados à quercetina, considerados fracos e irrelevantes para humanos.Não foram observados sinais de mutagenicidade em testes in vitro e in vivo.

Ensaios clínicos farmacológicos

Estudo de metanálise com 23 estudos randomizados, duplo cegos, constituído de 1.757 pacientes comdepressão de leve a moderada, foi realizado para determinar a efetividade de Hypericum perforatum.Concluiu-se que o H. perforatum foi significativamente superior ao placebo com poucos efeitos adversos em relação aos antidepressivos padrões.

Toxicológicos

Foram relatados efeitos que podem estar relacionados ao uso desse fitoterápico, tais como: reações alérgicas dermatológicas, neurológicas,cardiovasculares, gastrointestinais e geniturinárias em pequena a média escala, geralmente reversíveis com a suspensão do tratamento.

Fonte: Farmacopéia Brasileira 1° edição - Memento Fitoterápico

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